Alkohol fester seg til GABA-reseptoren og holder den åpen slik at den slipper gjennom flere klorioner. Disse endrer elektrisk ladning i nervecellen. GABA-reseptoren er en av mange reseptorer på den postsynaptiske nervecellen (Bilde: Kjersti Magnussen)
Alkohol fester seg til GABA-reseptoren og holder den åpen slik at den slipper gjennom flere klorioner. Disse endrer elektrisk ladning i nervecellen. GABA-reseptoren er en av mange reseptorer på den postsynaptiske nervecellen (Bilde: Kjersti Magnussen)
David Nutt og hans kolleger skapte stor oppstandelse da de slapp denne grafen. Den viser ulike rusmidler etter hvor avhengighetsskapende de er, og hvor mye skade de gjør på kroppen. Mye er stikk i strid med tradisjonelle oppfatninger av ulike rusmidler. (Bilde: Wikimedia Commons)
GABA og glutamat er to av de viktigste neurotransmitterne vi har. Den første demper og beroliger, den andre gjør deg oppglødd og energisk. (Bilde: Kjersti Magnussen)
Klorionet er eksempel på en ladet partikkel som slippes gjennom reseptorer i nervecellene og påvirker deres elektriske ladning. (Bilde: Kjersti Magnussen)

RUS UTEN BIVIRKNINGER

«Alkopille» skal gjøre deg beruset uten bivirkninger

Forskere vil skape den nye folkerusen.

David Nutt

  • Professor og avdelingsleder for nevropsykofarmakologi ved Imperial College of London.
  • Han er i 62 år, og hans fulle tittel og navn er DM FRCP FRCPsych FMedSci David John Nutt.
  • Utnevnt av The Times som en av de hundre viktigste personene innen britisk forskning.
  • Tidligere formann ved Storbritannias vitenskapelige råd i rusmiddelspørsmål. Avskjediget av den britiske innenriksministeren i 2009, da han nektet å rådgi regjeringen til å øke klassifiseringen av cannabis til et høyere nivå. Flere andre medlemmer trådte av i protest, og mente den nye klasiffiseringen var uten faglig grunnlag.

Du løsner litt på slippen. Praten flyter sømløst og roen senker seg i kroppen. Bartenderen smiler litt ekstra. Jaggu har ikke daten din tatt av noen kilo?

Men etter noen timer henter virkeligheten deg inn igjen. «Herregud, hva drev jeg med i går?».

De fleste kjenner virkningene av alkohol, både på godt og vondt.

I tillegg til den klassiske fyllesyken kommer umiddelbare skader, som trafikkulykker og alkoholforgiftning.

Ved høyt inntak over tid kommer langvarige skader. Noen skjer i kroppen, andre skjer i hodet. Ved langvarig misbruk kan man få endringer i hjernens nerveforbindelser. Man blir sløvere, og for noen det verste: Man blir avhengig.

I Norge har åtte prosent av befolkningen en eller annen form for alkoholproblem, ifølge SNL.

Les også: Stamceller blir en del av legens verktøykasse

Den nye folkerusen

Sett med samfunnsøkonomiske øyne har det vist seg vanskelig å tallfeste alkoholens kostnader.

Konsekvensene for den enkelte misbruker er derimot godt dokumentert, både psykisk, fysisk, økonomisk og sosialt.

For å få bukt med flere av de bakenforliggende årsakene, som manglende selvkontroll og avhengighet, utvikler nå et britisk forskerteam et stoff de håper kan erstatte alkohol som folkerusen.

Går i spissen for alkoholsubstitutt

I spissen står den ledende britiske nevropsykofarmakologen David Nutt (se faktaboks).

Ideen med stoffet han om dagen flagrer i britiske medier, er at man skal blande det i en alkoholfri drikk og dermed gjenskape alkoholens berusende virkninger - uten de uheldige bivirkningene.

– Jeg har forsøkt å redusere skadevirkningene av alkohol i 20 år. For 10 år siden innså vi at alkohol fra naturens side alltid vil være giftig for mennesker. Det forårsaker kreft og leversykdom. Så hvorfor erstatter vi det ikke med et trygt rusmiddel? sier David Nutt til The Guardian.

– Jeg har forsøkt å redusere skadevirkningene av alkohol i 20 år. For 10 år siden innså vi at alkohol fra naturens side alltid vil være giftig for mennesker. Det forårsaker kreft og leversykdom. Så hvorfor erstatter vi det ikke med et trygt rusmiddel? sier David Nutt til The Guardian. Alkohol fester seg til GABA-reseptoren og lar den slippe gjennom ioner. Disse endrer elektrisk ladning i nervecellen. GABA-reseptoren er en av mange reseptorer på den postsynaptiske nervecellen Illustrasjon: Kjersti Magnussen

Les også: «Det mest fantastiske materialet menneskeheten noen gang har fått tilgang til»

Angstdempende middel

Stoffet er et derivat av benzodiazepin - en paraplybetegnelse for beroligende midler som diazepam (Valium, stesolid) og alprazolam (xanor) Samtidig står forskeren fast på at dette ikke bare blir en ny type valium.

– Moderne vitenskap gjør det mulig for oss å fokusere på den avslappende og berusende delen, samtidig som vi unngår avhengighet og symptomer for alkoholabstinens, forklarer Nutt til den britiske avisen.

Som alkohol retter benzodiazepiner seg mot det viktige GABA-systemet i hjernens nerveceller. Systemet er det dominerende hemmende og kontrollerende systemet, og virker beroligende på hjernen. Det sorterer og prioriterer sanseinntrykk.

I stikk motsatt ende har vi glutamat. De to stoffene er som yin og yang. Begge må være til stede for at hjernen skal fungere på fornuftig vis.

Glutamat gjør deg oppglødd, nysgjerrig og energisk, men uten det dempende og kontrollerende GABA-systemet vil man gå rundt i noe forskere beskriver som et konstant, epileptisk anfall. Alt blir kaos.

Jakten etter likevekt

Forholdet mellom de to systemene kan sammenlignes med en vippe på lekeplassen. Når den ene øker, senkes effekten av den andre indirekte. Man ønsker gjerne en likevekt mellom de to, men etterhvert som man ruser seg blir dette vanskeligere og vanskeligere.

Når effekten av GABA holdes kunstig oppe, for eksempel under en fuktig kveld på byen, vil kroppen kompensere med å øke fremtredenheten av glutamat og gi et svekket GABA-system dagen etterpå.

Man får fylleangst.

Noen vil forsøke å gjenopprette likevekten ved å ta en repareringspils, andre med angsdempende midler. Over tid blir det vanskeligere å opprettholde likevekten, og man må stadig øke stimuleringen av GABA-reseptorene for å oppnå rusen man ønsker.

Man blir avhengig.

Les også: Nanoroboter skal behandle kreft mer effektivt enn cellegift

– Historien gjentatt mange ganger

Den britiske forskergruppa har så langt vært sparsommelige med detaljene rundt det nye stoffet. Men ettersom påvirkning av GABA-systemet ses på som en sentral del av alkoholrusen, antas det at denne effekten er nødvendig i et fullverdig alkoholsubstitutt. I sin egen blogg på The Guardian, forklarer Nutt forskningen nærmere.

– Vi vet at det finnes flere undersystemer til GABA-systemet som kan stimuleres med ulike legemidler. Vi har identifisert fem [slike] komponenter, forklarer han.

Norske forskere stiller seg positive, men undrende til hvordan et slikt preparat skal settes sammen uten å skape avhengighet.

– Det er klart man må være velvillige til et slikt stoff, men som basalfarmakolog må jeg uttrykke litt skepsis. Hittil finnes det ingen stoffer som forsterker GABA-systemet - som alkohol, angstdempende- og sovemidler - uten å skape avhengighet. Historien har gjentatt seg så mange ganger at man må tillate seg å være skeptisk, sier Tor Skomedal til Teknisk Ukeblad.

David Nutt og hans kolleger skapte stor oppstandelse da de slapp denne grafen, som viser ulike rusmidler etter hvor avhengighetsskapende de er, og hvor mye skade de gjør på kroppen. Mye er stikk i strid med tradisjonelle oppfatninger av ulike rusmidler. Wikimedia Commons

Les også: Dette er verdens letteste materiale

Sprit er lavpotent

Alkoholens skadevirkninger og avhengighet kan heller ikke forklares utelukkende av påvirkning på GABA-systemet.

Etanol - stoffet man i dagligtalen kaller alkohol - tas opp i blodet og skaper komplekse reaksjoner i hele kroppen. I motsetning til de fleste legemidler er ren alkohol lite målrettet og svært lavpotent. Dersom man ønsker å bli full, må man få i seg enorme mengder av stoffet sammenlignet med for eksempel diazepam - virkestoffet i valium. Dette får konsekvenser for indre organser, spesielt hjerte og lever, i tillegg til endringer i hjernen.

– Man skjuler egentlig hvor mye som tas inn ved å angi blodkonsentrasjon i promille. Hvis man brukte molar konsentrasjon vil man finne at en

– Man skjuler egentlig hvor mye som tas inn ved å angi blodkonsentrasjon i promille. Hvis man brukte molar konsentrasjon vil man finne at en GABA og glutamat er to av de viktigste neurotransmitterne vi har. Den første demper og beroliger, den andre gjør deg oppglødd og energisk. Kjersti Magnussen
festpromille på én tilsvarer cirka 22 mmol/L. Bare det innebærer at hele kroppen påvirkes i en slik grad at konsekvensen av inntaket burde være mye større enn det vi opplever. Og ved én promille er man bare i godt humør, påpeker Skomedal.

– Ved så store konsentrasjoner, er det nesten et under at alkohol ikke er mer skadelig enn vi kjenner til i dag, påpeker basalfarmakologen.

Se video: Slik utføres en grå stær-operasjon

– Permanente endringer

Rettstoksikolog Jørg Mørland blir av mange sett på som en nestor på rusmidler i Norge - spesielt innenfor alkohol. Han ble blant annet kalt inn som vitne under 22. juli-rettsaken for å vurdere om Anders Behring Breivik var påvirket av alkohol eller legemidler under terrorhandlingene.

Mørland beskriver alkoholens innvirkning på hjernen som svært bred og kompleks. Et aspekt av avhengigheten kan komme av permanente endringer i nerveforbindelsene. På den måten kan man over tid få fysiske endringer i hjernen, som «trener» deg til å foretrekke en bestemt rus.

– Både enkeltrusen og avhengigheten er uttrykk for komplekse prosesser i hjernen, og de synes for alle rusmidler å være knyttet sammen. På denne måten er rusen som gjentas på et vis en forutsetning for avhengigheten som oppstår. Det er i utgangspunktet vanskelig å tenke seg at det kan utvikles et rusmiddel som ikke på et eller annet vis vil lede til endringer som kan medføre ønske om fortsatt eller økt rusmiddelbruk, sier Mørland til Teknisk Ukeblad.

– Jeg er derfor i utgangspunktet noe usikker på om Nutt vil lykkes med sitt prosjekt, men man skal aldri si aldri, oppsummerer Mørland.

Les også: Forbereder «hjernen 2.0»

Klorionet er et av atomene som slippes gjennom reseptorer og påvirker den elektriske ladningen i hjernecellen. Kjersti Magnussen

Anerkjent, men spissformulert

Rusmiddelforsker Jørgen Bramness ved Senter for rus- og avhengighetsforskning (SERAF) har tidligere arbeidet med David Nutt, og mener sin kollega setter den nye løsningen på spissen overfor media.

– Det blir litt vel retorisk. Nutt går ikke av veien for å provosere og spissformulere seg i media. Samtidig skal det sies at han er en anerkjent og høyt publiserende rusforsker fra et ledende universitet, påpeker Bramness overfor Teknisk Ukeblad.

I dag finnes det flere legemidler som tar sikte på å hjelpe alkoholavhengige. Noen demper suget, andre tar bort gleden ved drikking mens andre igjen skal gi økt selvkontroll. Et av de mest kjente - antabus - skaper ubehag hos brukeren hvis vedkommende drikker. Hodepine, varme- og kuldetokter og kvalme skal hindre alkoholiserte i å drikke, og gjøre at man må planlegge alkoholkonsum flere dager i forveien.

Et nyere legemiddel, Selincro, ble godkjent for bruk i Norge i fjor. Dette blokkerer belønningsmekanismer i hjernen, og gir brukeren mer selvkontroll når han eller hun drikker.

– Det er en gammel idè som er resirkulert med en heldig vinkling. I stedet for å ta medikamentet jevnlig og rutinemessig, trenger man kun å ta det på dager der man kjenner et ekstra sug, forklarer Bramness.

Les også: Bli med inn i fremtidens operasjonsstue

– Erstatter gammelt problem med nytt

Men til tross for nyvinninger innen legemidler mot alkoholisme, er Bramnes skeptisk til den nye satsingen på flere nivåer. SERAF-forskeren er ingen tilhenger av substitusjonsbehandling som generelt prinsipp.

– Man erstatter et gammelt problem med et nytt. Substitutter er utbredt hos heroin- og nikotinavhengige, men har lykkes dårlig ellers, forklarer han.

– Dersom stoffet er et benzodiazepin, og i tillegg drikkes med alkohol, kan det skape en farlig blanding. Dersom man skal bruke et rusmiddel, er det utrolig viktig å ikke blande med flere, presiserer Bramness.

I dag jobber David Nutt med Imperial Innovations, et selskap for teknologikommersialisering. Selskapet samarbeider med fire ledende universiteter i Storbrittania for å få alkoholsubstitutten på markedet. Dersom han får nok midler - i tillegg til politisk godkjenning - kan stoffet være tilgjengelig allerede neste år.

– Jeg vet at produktet er trygt. Alkoholprodusentene vet at deres produkter dreper tre millioner mennesker i året. Nå trenger vi at det offentlige går ut og sier «vi trenger dette stoffet». I tillegg må myndigheter støtte opp om og oppfordre folk til å bruke det, sier David Nutt til The Guardian.

Les også:

Norsk sensor kan revolusjonere hjertekirurgi

Tre veier til bedre syn

Denne kan hjelpe lamme til å gå